Gjenerata e fundit e drogës statin: avantazhet, çmimet, komente

droga Class statin janë sintetizuar si një mjet për të ulur sasinë e kolesterolit në serum dhe për të reduktuar rrezikun kardiovaskular. Për një kohë të gjatë studiuesit dhe mjekët të punojnë vetëm me drogë, "Lovastatin", "Pravastatin" "simvastatin", "fluvastatin." Po pastaj sintetizohet "atorvastatin" dhe "rosuvastatin" - është gjenerata e fundit e statins, ose më mirë, drogat më efektive në këtë kategori. Ajo është gjithashtu duke u zhvilluar për të zhvilluar të ri, që është edhe më e sigurt dhe efektive statin, ndër të cilat më të njohura takon "pitavastatin."

Karakteristikat e përgjithshme farmakologjike të statin

Të gjitha statin bien në kategorinë e barnave që ndikojnë në metabolizmin e lipideve në trupin e njeriut. Ilaçet anatomike terapeutik Kimike Klasifikimi Sistemi ata janë përcaktuar koduar S10AA dhe lidhen te frenuesit e reductase HMG-CoA. Frenimin e aktivitetit të këtij enzimë, ato të ndërpriten sintezen e kolesterolit, serum reduktuar ndjeshëm sasinë e saj. statin Ky veprim lejon për të arritur përqendrimet e rekomanduara të lipideve-densitet të ulët në gjak.

Këto efekte të bëjë të mundur për të reduktuar ndjeshëm normën e zhvillimit të pllakës aterosklerotike. Gjithashtu droga të parandaluar ndodhjen e saj. Edhe në qoftë se ajo është në dispozicion në fuqi të vlefshme e statin: ata stabilizuar endothelium e pllakë aterosklerotike, në këtë drejtim, të reduktojnë ndjeshëm gjasat e trombozës koronare, duke vepruar me një mekanizëm të ndryshme se sa terapi antiplatelet. Për më tepër, e kombinuar përdorimin e këtyre fondeve lejon edhe më shumë për të zvogëluar gjasat e një sulmi në zemër. Sepse statin janë të instaluar në çmimin ajo është e justifikuar plotësisht.

Veçanërisht statin klasifikimin

Ka disa qasje për ndarjen në klasa të drogës. Ato mund të shihet në lidhje me karakteristikat sintezës. Gjithashtu, pasi që trajtimi i statins ndryshme kërkon ndarjen në doza të ndryshme është e arsyeshme për të futur një klasifikim të bazuar në doza të rekomanduara. Klasifikimi i gjeneratave të duket si ky:

• I brezi "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• Gjenerata e II, "fluvastatin."
• brez III "cerivastatina", "atorvastatin".
• Brez IV "pitavastatin", "rosuvastatin".

Të gjitha statin janë të ndarë në artificiale sintetizuara nga lëndët e para, dhe e natyrshme. Këto të fundit përfshijnë "Lovastatin", "Pravastatin" dhe "simvastatin". Drogat sintetike janë pjesa tjetër:. "fluvastatin", "Atorvastatin", "rosuvastatin" dhe "pitavastatin"

Klasifikimi i statins në doza në varësi të aplikimit

Të gjitha klasat e drogës, duke përfshirë gjeneratën e fundit të statin, inteligjente ndarë në dozë të ulët (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) e lartë (40-80 mg). Në veçanti:

• droga lartë inflamatore ( "atorvastatin", "lovastatin" "fluvastatin");
• droga srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "rosuvastatin");
• droga dozë të ulët ( "pitavastatin").

Ky klasifikim pasqyron mundësinë e përshkrimit dhe varg e tyre terapeutike. Në veçanti, të lartë-drogë të ketë një efekt në sasi të lartë, ndërkohë që tolerohet mirë. droga Srednedoznye, por "rosuvastatin" tolerohet më pak edhe në doza të larta, por të ketë një efekt të mirë.

statin Srednedozny "rosuvastatin" mund të administrohet në një dozë të lartë (80 mg), nëse është e nevojshme, edhe pse për shkak të një reduktim mjaft të plotë të kolesterolit total dhe pjesë densitet të ulët që shpesh nuk është e nevojshme. "Pitavastatin" dhe nuk kërkon në destinacion në sasi minimale, për shkak të asaj rreziqet e reaksioneve negative shumë herë më e ulët se ajo e homologëve të klasës.

Historia e zhvillimit dhe futja e statins

Historia e statins është shumë e diskutueshme. Fillimisht, zhvillimi i tyre është penguar në masë të madhe nga mungesa e njohurive të metabolizmit të kolesterolit dhe gjasat e zhvillimit të arteriosklerozës, varësisht nga nivelet e lipideve të gjakut. Për më tepër, gopoholesterinemicheskie herë sintetizuara do të thotë që të pengojnë microflora në kultura të bukur, të destinuara për të marrë penicilinë pastër. Hapja e veprimit të kolesterolit-uljen e një numri të substancave të prodhuara nga kërpudhave dhe ka mundësuar studim statin.

Ai u bë statin parë, compactin, dhe nuk futet në praktikën klinike për shkak të shumë mendime kontradiktore rreth efekteve të saj. Ajo ishte e izoluar nga kultura e Penicillium cetrinium. Pastaj, nga një kulturë e Monascus Ruber ishte izoluar Monacolin K, patentuar në shkurt 1979. Në 79 qershor patentuar dhe mevinolin, i cili më vonë filloi të mbajnë emrin "Lovastatin". Ky medikament është përdorur në klinikë, pasi ajo kishte qenë e izoluar, ose sintetizohet nga gjenerata e fundit e statin.

Një shumë e pikëpamje të kundërta statins frenohet zhvillimi, pas së cilës u vendos për të kryer gjyqe në shkallë të gjerë klinike. Deri më sot, më e madhe dhe më e dobishme ishte studimi i skandinave simvastatin Studimit mbijetesë. Shkurtuar emri i tij është «4S». Ajo është hedhur poshtë plotësisht mundësinë e sëmundjeve kancerogjene që lidhen me administrimin e drogës, dhe të provojë se përdorimi i tyre në mënyrë të konsiderueshme rrit jetëgjatësinë dhe redukton incidencën e patologjive akute koronare.

Abstraktet për të mirën e statin

Kur përqendrimi fillestar i kolesterolit total prej 7.4 mmol / l, terapi statin dhe për të arritur një nivel prej 5.4 mmol / L në mënyrë të konsiderueshme zvogëlon rrezikun e ngjarjeve fatale kardiovaskulare me 40% gjatë 5 viteve të ardhshme. Një numër i studimit tjerë kanë treguar se uljes së nivelit të kolesterolit total të vetëm nga 1 mmol / l nga një e pesta redukton mundësinë e trombozës koronare dhe kështu infarkti ose goditje.

Duke marrë parasysh statin, të mirat dhe të këqijat e të cilit flet shumë prej profesionistëve dhe pacientëve, ne mund të kuptojmë faktet e mëposhtme: ju mund të përshkruajnë barna sa më shpejt moshën 40 dhe më të vjetër, dhe duke ulur rrezikun e sëmundjeve të zemrës - një taktikë racional të zgjatjen e jetës. Dhe që nga statin çmimi është mjaft e arritshme, këto barna kanë provuar efektive, mund të merren pa cenuar buxhetin e vet. Sigurisht, gjenerata e fundit e statins janë shumë më të shtrenjtë, edhe pse i njëjti "rosuvastatin" Në parim, ajo është mjaft e shtrenjtë për pacientin. Dhe kjo është më e lirë përgatitja formë "Merten".

Karakteristikat krahasuese: Pro dhe kundër

Vlerësimi i statin, për dhe kundër tyre flasin shumë thjesht. Argumentet "për" janë një tipar i veprimit të tyre terapeutik: ulja e kolesterolit në gjak dhe fraksionet-densitet të ulët, duke parandaluar rrezikun e ngjarjeve akute dhe të ndihmojnë në trajtimin e tyre. Megjithatë, droga të tilla si statin, ka edhe contraindications. Ka efekte anësore, të ndërmjetësuar argumente kundër aplikimit.

Kur terapi me statin rrezikun e miopatisë. Ai ndoshta ndërmjetësuar nga inhibimit të sintezës së kolesterolit, e cila është e nevojshme muskujt. Frekuenca e këtij efekti është shumë i ulët, edhe pse ajo u rrit me bashkadministrimin me të tjerë agjentë hipolipidemik. Ekziston edhe rreziku i patologjisë kancerit të mëlçisë, edhe pse probabiliteti i një sëmundjeje të tillë, siç tregohet nga studimet e fundit, shumë të ulëta. Në të njëjtën provuar dhe faktin se kanceri ishte provokuar nga faktorë të tjerë. Për këtë arsye, në përgatitjet e "statin" contraindications duhet të ndalojë bashkëpunimin administrimin e këtyre barnave me agjentë të tjerë që promovojnë një rënie në përqendrimin e qelizave yndyrë.

Kostoja e brezit të fundit të statin

Në gjeneratën e fundit të statin çmime të ndryshme, edhe pse efektet e tyre janë me vlerë të paguani për të. Një tjetër pyetje është vetëm se rezultatet e veprimeve të tyre mund të arrihet me përdorimin i analoge lirë klasës gjeneratat e mëparshme. Në mënyrë të veçantë, më të zakonshme statin Generation IV "rosuvastatin" çmimi është afërsisht si vijon:

• 600 rubla për pllaka prej 40 mg;
• 400-450 në tablete 20 mg;
• 300-350 10 tableta mg;
• 200 rubles 5 mg.

Paketa përmban 30 tableta, të mjaftueshme për një muaj të trajtimit, ndërsa mujore të trajtimit çmimet e "pitavastatin" janë përafërsisht si vijon:

• 1 tableta mg kosto rreth 700-750 rubla;
• Tabletë 2 mg - rreth 1000 rubles;
• tabletë 4 mg - rreth 1500 rubla.

Zgjedhja në mes të "Pitavastinom" dhe "rosuvastatin" është i bazuar në katër kritere: faktorin e çmimeve, shkalla e reduktimit të lipoprotein densitet të ulët, densitet të lartë lipoprotein rritje plotësinë, të sigurisë. Shpejtësia e uljen e kolesterolit dhe rritjen e HDL, si dhe çmimin më të mirë duket "rosuvastatin", ndërsa teorikisht më i sigurtë është "pitavastatin."

Të zgjasë dy herë më e shtrenjtë në krahasim me "rosuvastatin". Megjithatë, ekziston mundësia e përdorimit të tjera, statin lirë. Ekonomikisht më i favorshëm qenë më parë "Simvastatin". Tani ai u zëvendësua nga "Atorvastatin", e cila është zëvendësuar rregullisht nga "rosuvastatin" (vlera e saj detyrimisht do të bjerë). Dhe në qoftë se statin çmimet më të fundit të gjeneratës së janë të papërballueshme për pacientët, është e nevojshme të marrin në konsideratë mundësinë e trajtimit të "atorvastatin" ose "simvastatin". Nga rruga, shumica e studimeve të kryera me "atorvastatin".

Argumentet në favor të statins moshuar

Më parë, mjekët janë të gatshëm për të përshkruajnë statin për pacientët më të vjetër se 75 vjet. Shkaku i faktorëve të mëposhtëm:

• pritja, e disa klasave të tjera të drogave;
• Ngurrimi i ndërsjellë duke shtuar edhe një klasë e barnave;
• mungesa e trajtimit apo të ulët komplaentnost;
• ngurrimi i pacientëve për të blerë vetë statin dhe për përdorimin e tyre për shkak të mungesës së të kuptuarit e efekteve të tyre.

Një numër i studimeve të kryera me "simvastatin" "Pravastatin" dhe "atorvastatin" tregoi një rënie të konsiderueshme në vdekshmërinë në pacientët më të vjetër se 75 vjet. Për më tepër, ulja e vdekshmërisë ka qenë edhe më e lartë se ajo e pacientëve në grupmoshat 55-65 dhe 65-75 vjet. Sepse për barnat e kësaj klase (statin) komente nga ekspertët konfirmon në mënyrë të qartë një fakt.

Këto medikamente mund të merret më vonë në jetë pavarësisht nëse ka pasur çrregullime të parë akute kardiovaskulare. Dhe pacientët të cilët janë me të vërtetë çështje të rëndësishme për të reduktuar rrezikun e vdekjes së tij nga infarkt miokardi apo goditje, ju duhet të kuptoni se nëse droga është efektive dhe të sigurt, kjo është padyshim një vlerë duke marrë. Sidomos se trajtimi me statin ka bërë më të arritshme, dhe do të vazhdojë si e tillë.

Features komente në gjeneratën e fundit të statin

Pacientët komente në vlerësimin e cilësisë së një statin të veçanta të përgjithshme nuk janë tregues, sepse ata nuk kanë ndjerë ndryshime të rëndësishme nga marrja e drogës. Përmirësimi profilin lipidet e gjakut nuk duket në gjendjen shëndetësore dhe nuk ka simptome të jashtme. Ajo njeh vetëm profilin lipidet. Sepse kur vlerësimin statin udhëhequr me mençuri ekspertët shqyrtues. Dhe për përgatitjet në të cilën përbërës aktiv është pitavastatin, ekspertët vendorë nuk mund të përgjigjet.

Në praktikën klinike në CIS "pitavastatin" për shkak të kostos së lartë dhe për shkak të pranisë së "rosuvastatin" dhe generics saj nuk zbatohet. Në përgatitjet "rosuvastatin", të cilat janë treguar më sipër, veprimin e shpejtë: Profili i lipideve normalizuara 1-2 muaj. E "atorvastatin" është koha dhe një e gjysmë herë më shumë. Gjithashtu gjenerike "rosuvastatin" më të sigurt, pasi të dy specie janë të metabolizuar nga Citokromit. Në këtë moment, ky informacion është marrë nga komentet e ekspertëve, ajo luan një rol vendimtar në zgjedhjen e statin në situata specifike klinike.

Konkluzionet e përgjithshme të gjeneratave të fundit të statin

Droga "pitavastatin" dhe "rosuvastatin" janë më të përparuar në mesin e përfaqësuesve të klasës statina, për të cilat një numër i madh i provave të mbledhura. Efektet e tyre janë në përgjithësi të ngjashme me ato të "atorvastatin", por ka dallime. "Pitavastatin" dhe "rosuvastatin" lejojnë për të arritur nivelet e kolesterolit të synuar, dhe lipoprotein densitet të ulët në një dozë më të ulët se "atorvastatin".

Përveç superioritetin e mësipërme statin gjenerata e fundit është e rëndësishme dhe është një tjetër aspekt. Respektivisht, në trajtimin e "pitavastatin" dhe "rosuvastatin" re një normalizim shpejtë të lipideve të gjakut dhe eliminimin homocysteinemia. Kjo është e rëndësishme si në rastin e sëmundjes akute koronare, dhe në pacientët me sëmundje kronike koronare, shkaktuar nga atherosclerosis koronare. Sigurinë e përdorimit të statin lartë se acidit acetilsalicilik kardioform. Megjithatë, prania e contraindications ndalon përdorimin e tyre në popullatën e caktuar pacientit (shih. Contraindications përgjithshëm).

shembuj të formulimit

Ilaçe që përmbajnë "rosuvastatin" në dispozicion nën emra të tregtisë së mëposhtme: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Të gjitha këto barna janë të përgjithshme "Crestor", e cila u bë rosuvastatin parë. Drogës, ku substanca aktive është pitavastatin, regjistruar si «Livalo». generics saj janë «Pitavas» dhe «Pivasta». ata nuk do të ndodhë në CIS, edhe pse e regjistruar në Farmakopea.

përmbledhje

Në përputhje me klasën e efekteve të drogës dhe analizën e efektivitetit të përdorimit të tyre, përdorimi i statins është i garantuar për stabilizimin pllakë aterosklerotike dhe për të parandaluar tendosje e saj. Ato janë përdorur edhe për të reduktuar intensitetin e arteriosklerozës, që ndikojnë në profilin lipidet e serumit të gjakut. Si rezultat, kjo klasë e barnave është me të vërtetë e nevojshme në kardiologjisë. Dhe cilësia e statins gjeneratës së fundit janë tashmë mjet efektiv për parandalimin e trombozës fatale koronare.