Droga Antileukotriene e brezit të ri: një listë e mirë

droga Antileukotriene përfaqësojnë një klasë të re të agjentëve që reduktojnë proceseve inflamatore që janë etiologji alergjik ose infektive.

Për të kuptuar parimin e veprimit të këtyre drogave, është e nevojshme për të kuptuar se çfarë janë leukotrienes.

leukotrienes

Ata janë ndërmjetësues të inflamacionit. Sipas strukturës tyre kimike, ato janë të acideve yndyrore, të cilat janë të formuara nga arachidonic acid.

Leukotrienes janë të përfshirë në zhvillimin e astmës. Si histamine, ata janë ndërmjetës të reaksioneve alergjike të llojit të menjëhershëm. Histamine mund të shkaktojë një bronkospazmë të shpejtë, por afatshkurtër dhe leukotrienes shkaktojë spazma vonuar dhe më të gjatë.

Si droga klasifikuar antileukotriene?

Aktualisht leukotrienes jane klasifikuar si me poshte: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sinteza e leukotrienes rrjedhin nga arachidonic acid. Ajo është nën ndikimin e të ardhurave 5-lipoxygenase për Leukotriene A _4. Pas që ka një reagim kaskada, ku janë në formën e mëposhtme leukotrienes B _4-C4 -D ₄ -E _4. Produkti final i këtij reagimi - LTE _4.

Themeluar që LTE _4, D _4, E ₄ mund të shkaktojë efekt bronchoconstrictor, rritja e mukusit sekrecion mund të kontribuojë në zhvillimin e edemë, pengojnë pastrimin mucociliary.

B _4, D _4, E ₄ kanë aktivitet kemotaktik, d.m.th. mund të tërhequr neutrofilet dhe Eozinofilet në zonën inflamatore të procesit.

Shkencëtarë tregojnë se leukotrienes janë të prodhuara nga makrofag, qelizave direk, eozinofilet, neutrofile, T-limfocite, të cilat janë të përfshirë direkt në reaksione inflamatore. droga Antileukotriene në astmës është përdorur shpesh.

Pasi qelizat vijnë në kontakt me një alergjen dhe ftohje ndodhur frymëmarrjes ose pas tendosje fizike, aktivizuar sintezën LT. Kjo është, sintezë fillon kur osmolaritet prej bronkiale rritet përmbajtjes.

Katër grupet e drogës

Është e njohur tashmë në drogë të katër grupet antileukotriene:

1. "Zileuton", i cili është një inhibitor direkt i 5-lipoxygenase.
2. Formulime që janë frenues çlirët, procesi i detyrueshme proteinen me acid arachidonic paralajmërim.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", të cilat janë të antagoniste te receptoreve Leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. Droga që janë antagoniste te leukotrien B ₄ receptorit.

Më të studiuar janë droga antileukotriene e grupit të parë dhe të grupit të tretë të fondeve. Konsideroni këto grupe në mënyrë më të detajuar.

"Zileuton"

"Zileuton" është një frenues i kthyeshëm nga 5-lipoxygenase. Ajo është në gjendje të pengojnë formimin sulfidopeptidnyh i LT dhe RT _4. Drogës mund të ketë efekte të bronkeve që zgjat deri në pesë orë. Gjithashtu ajo është në gjendje për të parandaluar ndodhjen e vrull bronkiale, që është pasojë e ekspozimit ndaj ajrit të ftohtë ose "aspirinë".

Studime të shumta të provojë se "zileuton" caktuar për pacientët që vuajnë nga astma bronkiale për një deri në gjashtë muaj, mund të zvogëlojë nevojën për pacientin për të thithur ß2-agonist dhe kortikosteroidet. Një dozë e vetme "zileuton" paralajmëron shfaqjen e teshtimë dhe shortness i frymëmarrjes hundës në pacientët që vuajnë nga rinitit alergjik pas administrimit nazal i alergjen.

Gjashtë javë terapi me "zileuton" astmës atopic tregoi një rezultat të rëndësishëm. Mjekët thonë se me cilësi të lartë uljen e eozinofileve dhe neutrofile. Gjithashtu, ajo ka rënë faktor tumor nekrozë në lëngjet bronchoalveolar Lavage pas testit të tipit alergjen. Kjo është ajo që është droga unike antileukotriene, mekanizmi i veprimit është i bazuar në këtë.

"Zileuton" karakterizohet nga një kohë relativisht të shkurtër, gjatë së cilës nuk ka gjysmë-jeta e tij. Kjo sugjeron se të drogës duhet të merren shpesh të mjaftueshme për katër herë në ditë. Përveç kësaj, "zileuton" të aftë për të zvogëluar pastrimin e theophylline. Ajo duhet të konsiderohet, në qoftë se ajo është supozuar theophylline paralele marrëse dhe "zileuton". Kjo është, doza e parë duhet të reduktohet. Nëse "zileuton" është caktuar një afat-gjatë, është e nevojshme për të monitoruar nivelin e enzimeve të mëlçisë.

Por ka antileukotriene gjeneratës së re të barnave, lista e tyre është treguar më poshtë.

Agjentë të cilat janë antagoniste te leukotrienes sulfidopeptidnyh, konkurrentët janë shumë selektiv dhe i kthyeshëm bllokuesit LT D ₄ receptorë. Këto barna përfshijnë "pranlukast" "zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" është më i studiuar i këtij grupi të substancave antileukotriene drogës. Ajo është gjithashtu aktive orientimi i bronkeve. Efekti zgjat për një kohë mjaft të gjatë, deri në pesë orë. "Zafirlukast" Procesi është në gjendje për të parandaluar zhvillimin e një reagim astmatik në rastin e mbytje alergjen. efektivitetin e saj është provuar, dhe spazma bronkiale parandalimi, e cila është provokuar nga ajri të ftohtë, aspirina, aktivitetit fizik, ndotësve. drogës në aktive, dhe përgatitja "Montelukast" në gjendje për të rritur aktivitetin e bronkeve ß2-agonist.

"Akolat" ( "zafirlukast") kanë absorbability të mirë, përqendrimi i saj kulmin në gjak është arritur pas tre orë pas administrimin e saj. Periudha e saj gjysmë-jeta e pak më shumë se "zileuton", dhe është 10 orë. Përveç kësaj, ajo nuk ka efekt në pastrimin e theophylline. Prano drogës aktive duhet të jetë ose një orë para vaktit ose brenda dy orëve pas kësaj, që nga ushqimi në mënyrë të konsiderueshme zvogëlon kapacitetin e saj përthithjes. Do të thotë toleruar mjaft mirë.

përfundim

droga Antileukotriene për alergji mund të përdoren për fëmijët, por jo para se të arrijnë moshën e dy. Me ndihmën e këtyre ilaçeve tek fëmijët trajtohen me bronkit korrente, rinitit alergjik, astma butë.